2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

Isocitrate Dehydrogenase (IDH) (异柠檬酸脱氢酶)

异柠檬酸脱氢酶 (IDH) 是柠檬酸循环中的关键酶之一，可催化异柠檬酸氧化脱羧为 α-酮戊二酸 (α-KG)，生成二氧化碳和 NADPH/NADH。IDH 属于一个古老的大家族，在能量代谢、氨基酸生物合成和维生素生产中发挥着核心作用。

IDH 蛋白家族由三种自调节酶 (IDH1、IDH2 和 IDH3) 组成。IDH1 和 IDH2 都是烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸 (NADP) 依赖性酶，可催化异柠檬酸氧化脱羧为 α-酮戊二酸 (α-KG)，同时在过氧化物酶体和细胞质 (IDH1) 或线粒体 (IDH2) 中产生 NADPH。IDH3 催化线粒体中的相同反应，但以 NAD 依赖的方式进行。已证实 IDH1 和 IDH2 突变存在于多种恶性肿瘤中。IDH 抑制剂为 IDH1/2 突变型髓系恶性肿瘤带来了希望。

Isocitrate dehydrogenase (IDH), one of the key enzymes in the citric acid cycle, catalyzes the oxidative decarboxylation of isocitrate to alpha-ketoglutarate (α-KG) generating carbon dioxide and NADPH/NADH. IDHs belong to a large ancient family of enzymes that play central roles in energy metabolism, amino acid biosynthesis and vitamin production.

IDH protein family consists of three self-regulating enzymes (IDH1, IDH2, and IDH3). IDH1 and IDH2 are both nicotinamide adenine dinucleotide phosphate (NADP)-dependent enzymes that catalyze the oxidative decarboxylation of isocitrate to alpha-ketoglutarate (α-KG), while producing NADPH either in peroxisomes and the cytosol (IDH1) or in mitochondria (IDH2). IDH3 catalyzes the same reaction in the mitochondria, but in a NAD-dependent fashion. Mutations in IDH1 and IDH2 have been demonstrated in a variety of malignancies. IDH inhibitors have engendered hope in IDH1/2 mutant myeloid malignancies.

Isocitrate Dehydrogenase (IDH) 亚型特异性产品:

Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-18690S
    Enasidenib-d6

    恩西地平-d6

    		Inhibitor
    Enasidenib-d6 (AG-221-d6) 是氘代标记的 Enasidenib (HY-18690)。Enasidenib 是一种口服、有效、可逆、选择性的 IDH2 突变酶抑制剂，针对 IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为 100 和 400 nM。
    Enasidenib-d<sub>6</sub>
  • HY-143306
    IDH1 Inhibitor 5 Inhibitor
    IDH1 Inhibitor 5 (compound 2) 是 IDH1 （异柠檬酸脱氢酶 1） 的抑制剂。IDH1 Inhibitor 5 抑制 MOG 细胞以及表达外源突变 IDH1 R132H 蛋白的野生型 IDH1 胶质瘤细胞，IC50 值分别为 64.4 和 34.9 nM。
    IDH1 Inhibitor 5
  • HY-146002
    IDH2R140Q-IN-1 Inhibitor
    IDH2R140Q-IN-1 (化合物 C6) 是一种有效的 IDH2R140Q 抑制剂，IC50 值为 6.1 nM。IDH2R140Q-IN-1 可用于研究急性髓细胞白血病
    IDH2R140Q-IN-1
  • HY-128888A
    (S,S)-GSK321 Inhibitor 99.78%
    (S,S)-GSK321 是 GSK321 的 (S,S)-对映异构体。
    (S,S)-GSK321
  • HY-164542
    TQ05310 Inhibitor
    TQ05310 是一个口服有效的 IDH2 突变型抑制剂，同时靶向 IDH2‐R140Q (IC50=136.9 nM) 和 IDH2‐R172K (IC50=37.9 nM) 突变体。TQ05310 通过抑制突变体 IDH2 的酶活性，来抑制 2‐羟戊二酸 (2‐HG) 的产生，并诱导表达 IDH2‐R140Q 和 IDH2‐R172K 的细胞分化。TQ05310 可用于急性髓系白血病的研究。
    TQ05310
  • HY-156158
    IDH2R140Q-IN-2 Inhibitor
    IDH2R140Q-IN-2 (化合物 36) 是一种具有口服活性的 IDH2R140Q 抑制剂 (IC50: 29 nM)。IDH2R140Q-IN-2 减少表达突变 IDH2R140Q 的 TF-1 细胞系中 D2HG 的产生 (IC50: 10 nM)。IDH2R140Q-IN-2 抑制肿瘤组织中的 D2HG 水平。IDH2R140Q-IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    IDH2R140Q-IN-2
  • HY-A0287
    Clomiphene

    氯米芬

    		Inhibitor
    Clomiphene (Clomifene) 是一种用于不孕症的口服活性化合物。Clomiphene (Clomifene) 是一种简单、相对安全、易于给药且耐受性良好的有效化合物，可诱导排卵。
    Clomiphene
  • HY-168980
    Lanisidenib Inhibitor
    Lanisidenib 是异柠檬酸脱氢酶 (isocitrate dehydrogenase) 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    Lanisidenib
  • HY-100476
    Mutant IDH1-IN-3 Inhibitor
    Mutant IDH1-IN-3 (Compound 1) 是一种针对突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 的选择性变构抑制剂，对 R132H IDH1 的 IC50 为 13 nM。Mutant IDH1-IN-3 能够抑制细胞中 D-2 羟基戊二酸 (2HG) 产生。Mutant IDH1-IN-3 可用于肿瘤的研究。
    Mutant IDH1-IN-3
  • HY-162631
    IDH1 Inhibitor 9 Inhibitor
    IDH1 Inhibitor 9 (compound 11S) 是一种有效的 IDH1 抑制剂，对 IDH1 R132H 和 IDH1 R132C 的 IC50 值分别为 124.4 nM 和 95.7 nM。IDH1 Inhibitor 9 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞于 S 期。IDH1 Inhibitor 9 具有抗肿瘤活性。
    IDH1 Inhibitor 9
  • HY-175213
    Mutant IDH1-IN-7 Inhibitor
    Mutant IDH1-IN-7 是一种高选择性 Isocitrate Dehydrogenase 1 (IDH1) R132H (IC50 = 0.26 μM，Kd = 2.1 μM)/R132C (IC50 = 1.1 μM) 抑制剂。Mutant IDH1-IN-7 对野生型 IDH1、IDH2-wt 和 IDH2 R140Q 无抑制作用。Mutant IDH1-IN-7 抑制 U87-MG R132H 细胞中的 2-羟基戊二酸 (2-HG) 生成 (EC50 = 0.55 μM)。Mutant IDH1-IN-7 对 U87-MG R132H 和 HT-1080 细胞表现出中等程度的抗增殖作用。
    Mutant IDH1-IN-7
  • HY-164526
    SH1573
    SH1573 是一种具有口服活性的 mIDH2 抑制剂。SH1573 对 mIDH2 R140Q 蛋白具有较强的选择性抑制作用 (IC50=4.78 nmol/L)，可有效降低动物模型、细胞系、血清和肿瘤中致癌代谢物 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生。SH1573 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
    SH1573
  • HY-131312A
    Crelosidenib (gentisate) Inhibitor
    Crelosidenib (gentisate) 是一种有效的选择性的具有口服活性的突变型 IDH 抑制剂，对 IDH1 R132H，IDH1 R132C，IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM，3.71 nM，36.9 nM 和 11.5 nM。Crelosidenib (gentisate) 抑制 IDH 野生型酶的活性较低。
    Crelosidenib (gentisate)
  • HY-18690AR
    Enasidenib mesylate (Standard)

    恩西地平甲磺酸盐 (Standard)

    		Inhibitor
    Enasidenib (mesylate) (Standard) 是 Enasidenib (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Enasidenib mesylate 是一种有效的，可口服的，可逆的，选择性的 IDH2 突变酶抑制剂。
    Enasidenib mesylate (Standard)
  • HY-18690R
    Enasidenib (Standard)

    恩西地平 (Standard)

    		Inhibitor
    Enasidenib (Standard) 是 Enasidenib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Enasidenib是可口服，可逆，选择性的 IDH2 突变酶抑制剂，抑制IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为100 和 400 nM。
    Enasidenib (Standard)
  • HY-175770
    mIDH1-IN-2 Inhibitor
    mIDH1-IN-2 是一种可穿透血脑屏障的异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 抑制剂。mIDH1-IN-2 对 IDH1 R132H 和 R132C 表现出亚纳摩尔级效力(IC50 值分别为 80.0 和 58.0 nM)，而对野生型 IDH1/2 的活性极低。mIDH1-IN-2 还能抑制 PDK1 (IC50 值为 0.61 μM)，并剂量依赖性地降低 PDH 的磷酸化水平。mIDH1-IN-2 可抑制细胞增殖、诱导 S 期阻滞并促进细胞凋亡 (apoptosis)。mIDH1-IN-2 可用于癌症研究，如神经胶质瘤。
    mIDH1-IN-2
  • HY-N12390
    Alternaphenol B2 Inhibitor
    Alternaphenol B2 是一种选择性 IDH1 抑制剂，来源于珊瑚衍生真菌 Parengyodontium album SCSIO SX7W11。Alternaphenol B2 对异柠檬酸脱氢酶突变体 R132H (IDH1m) 具有抑制活性，IC50 值为 41.9 μM。
    Alternaphenol B2
  • HY-120181
    AGI-14100 Inhibitor
    AGI-14100 是一种代谢稳定性好且可口服的 mIDH1 抑制剂 (IC50=6 nM)。AGI-14100 的医药化学优化旨在消除 hPXR 激活，从而得到最终的候选药物 AG-120。AG-120 可用于对携带 IDH1 突变癌症的研究。AGI-14100 的发现和开发可用于 mIDH1 抑制剂的深入研究。
    AGI-14100
  • HY-120765
    BRD2879 Inhibitor
    BRD2879 是一种有效的 IDH1-R132H 抑制剂，对 IDH1-R132H、IDH1-R132C、IDH1-WT 和 IDH2-R140Q 的 IC50 值分别为 0.05、2.5、>20、>20 µM。BRD2879 可降低 (R)-2-羟基戊二酸 (R-2HG) 水平。
    BRD2879
  • HY-121736
    AGI-12026
    AGI-12026 是突变 IDH1 和 2 的脑渗透双重抑制剂。AGI-12026 显示部分抑制 IDH1-R132H 同型二聚体作为变构调节剂。AGI-12026 具有研究胶质瘤的潜力。
    AGI-12026
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Isoform Comparison

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